科技计划:
其他:
成果形式:新产品
合作方式:技术转让、技术开发、技术咨询、技术服务、技术入股、人才培养
参与活动:
2021年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动
首届江苏产学研合作对接大会
专利情况:
正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 0 项
成果简介
成果概况
PARP抑制剂在临床抗肿瘤领域取得了巨大进展,目前已有4个PARP抑制剂被FDA或EMA批准上市,用于BRCA突变相关的卵巢癌或乳腺癌的治疗。但是,PARP抑制剂单用只对抑癌基因BRCA1/2缺失或突变的三阴性乳腺癌或卵巢癌患者具有较好的疗效,临床适应症较窄。另外,PARP抑制剂单用易产生耐药性。这些因素限制了PARP-1抑制剂作为抗肿瘤药物的广泛应用。
创新要点
(1)PI3K抑制剂能有效克服PARP-1抑制剂的耐药性,具有协同增效作用;
(2)本项目发现了全球首个具有PARP-1/PI3K双重抑制活性的候选化合物HY-033102,显示出良好的成药性。
主要技术指标
HY-033102的抗肿瘤作用明显强于PARP抑制剂奥拉帕尼(Olaparib)和PI3K抑制剂BKM-120,同时强于奥拉帕尼/BKM-120联用组。实现了1+1>2的效果。
其他说明
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