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新型抗肿瘤药DLC-A15

成果编号:24880
价格:面议
完成单位:中国药科大学
单位类别:211系统院所
完成时间:2020年
成熟程度:研制阶段
服务产业领域: 生物技术与医药
发布人:徐进宜 离线
DLC-A15是贝壳杉烯二萜类活性天然产物冬凌草甲素6,7-位开环获得的延命草素型衍生物,化学结构具有新颖性,生物活性和水溶性都比先导物冬凌草甲素有较大改善。DLC-A15抑制肿瘤细胞及耐药肿瘤细胞生长的IC50都低于0.3µM,在体抗肿瘤活性评价结果:在肝癌和乳腺癌两种异种移植肿瘤模型上,抑瘤率大于65[%]。 大鼠10 mg/kg静脉注射给药,体内血药浓度最大为9300 ng/ml,消除半衰期为7.59 h,AUC(0-∞)为23117.0µg/L•h,清除率为0.44L/h/kg,表观分布容积为4.73L/kg。初步急性毒性研究发现,对小鼠灌胃给药的LD50值大于1g/kg。 市场前景:本项目己进行为期七年的前期研究,初步获得了较好的药效学、药动学和毒理学的研究结果。目前国内乳腺癌呈现高发趋势,但针对乳腺癌,尤其是三阴性乳腺癌的药物不多,因此,该候选药物一旦研发成功上市,将凭借本身高效低毒的优势,迅速打入市场,获得高额回报。
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成果介绍

科技计划:
成果形式:新产品
合作方式:技术转让、技术开发、技术咨询、技术服务、技术入股、人才培养、共建载体、其他
参与活动: 2020年高校院所走进镇江高新区暨船舶海工产业产学研合作对接活动 2020年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动
专利情况: 正在申请 ,其中:发明专利 0
已授权专利,其中:发明专利 1
成果简介
成果概况
DLC-A15是贝壳杉烯二萜类活性天然产物冬凌草甲素6,7-位开环获得的延命草素型衍生物,化学结构具有新颖性,生物活性和水溶性都比先导物冬凌草甲素有较大改善。DLC-A15抑制肿瘤细胞及耐药肿瘤细胞生长的IC50都低于0.3µM,在体抗肿瘤活性评价结果:在肝癌和乳腺癌两种异种移植肿瘤模型上,抑瘤率大于65[%]。 大鼠10 mg/kg静脉注射给药,体内血药浓度最大为9300 ng/ml,消除半衰期为7.59 h,AUC(0-∞)为23117.0µg/L•h,清除率为0.44L/h/kg,表观分布容积为4.73L/kg。初步急性毒性研究发现,对小鼠灌胃给药的LD50值大于1g/kg。 市场前景:本项目己进行为期七年的前期研究,初步获得了较好的药效学、药动学和毒理学的研究结果。目前国内乳腺癌呈现高发趋势,但针对乳腺癌,尤其是三阴性乳腺癌的药物不多,因此,该候选药物一旦研发成功上市,将凭借本身高效低毒的优势,迅速打入市场,获得高额回报。
创新要点
DLC-A15是贝壳杉烯二萜类活性天然产物冬凌草甲素6,7-位开环获得的延命草素型衍生物,化学结构具有新颖性,生物活性和水溶性都比先导物冬凌草甲素有较大改善。DLC-A15抑制肿瘤细胞及耐药肿瘤细胞生长的IC50都低于0.3µM,在体抗肿瘤活性评价结果:在肝癌和乳腺癌两种异种移植肿瘤模型上,抑瘤率大于65[%]。
主要技术指标
其他说明
完成人信息
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