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非甾体抗炎药物CLDI

成果编号:24878
价格:面议
完成单位:中国药科大学
单位类别:211系统院所
完成时间:2020年
成熟程度:研制阶段
服务产业领域: 生物技术与医药
发布人:徐进宜 离线
CLDI是具有COX-2(IC50 =0.15 µM)和5-LOX(IC50 = 0.86 µM)双重抑制作用的抗炎新化合物,具有一定的成药性特征,作用机制新颖,属于通过新靶点产生药效的新化学实体: (1)对急性炎症具有很强的抗炎作用; (2)具有较强的镇痛作用; (3)大鼠口服的绝对生物利用度为46.56[%]。 (4)毒副作用较小: i) 胃肠道副作用显著小于双氯芬酸钠,与塞来昔布相当; ii)可抑制三种诱导剂引起的血小板聚集作用,优于药阿司匹林; iii)小鼠口服LD50为1786(1599~1994)mg/kg。 市场前景:属于通过新靶点产生药效的新化学实体,利于临床推广,同时抑制COX-2和5-LOX,可以尽量避免高选择性COX抑制剂引起的PGI2/ TXA2平衡失调,引发血栓形成、血压升高等心血管风险。推测该品种一旦上市,可年新增销售收入在1亿元以上。
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成果介绍

科技计划:
成果形式:新产品
合作方式:技术转让、技术开发、技术咨询、技术服务、技术入股、人才培养、共建载体、其他
参与活动: 2020年高校院所走进镇江高新区暨船舶海工产业产学研合作对接活动 2020年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动
专利情况: 正在申请 ,其中:发明专利 0
已授权专利,其中:发明专利 1
成果简介
成果概况
CLDI是具有COX-2(IC50 =0.15 µM)和5-LOX(IC50 = 0.86 µM)双重抑制作用的抗炎新化合物,具有一定的成药性特征,作用机制新颖,属于通过新靶点产生药效的新化学实体: (1)对急性炎症具有很强的抗炎作用; (2)具有较强的镇痛作用; (3)大鼠口服的绝对生物利用度为46.56[%]。 (4)毒副作用较小: i) 胃肠道副作用显著小于双氯芬酸钠,与塞来昔布相当; ii)可抑制三种诱导剂引起的血小板聚集作用,优于药阿司匹林; iii)小鼠口服LD50为1786(1599~1994)mg/kg。 市场前景:属于通过新靶点产生药效的新化学实体,利于临床推广,同时抑制COX-2和5-LOX,可以尽量避免高选择性COX抑制剂引起的PGI2/ TXA2平衡失调,引发血栓形成、血压升高等心血管风险。推测该品种一旦上市,可年新增销售收入在1亿元以上。
创新要点
(1)对急性炎症具有很强的抗炎作用; (2)具有较强的镇痛作用; (3)大鼠口服的绝对生物利用度为46.56[%]。 (4)毒副作用较小: i) 胃肠道副作用显著小于双氯芬酸钠,与塞来昔布相当; ii)可抑制三种诱导剂引起的血小板聚集作用,优于药阿司匹林; iii)小鼠口服LD50为1786(1599~1994)mg/kg。
主要技术指标
其他说明
完成人信息
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