活性天然糖缀合物的合成以及新型高效糖苷化方法

成果编号：23702

价格：面议

完成单位：江西师范大学

单位类别：其他高校

完成时间：2019年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药、现代农业

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发布人：zhangzizheng 离线

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经过多年的努力，课题组围绕活性天然糖缀合物的合成以及新型高效糖苷化方法开展研究，并取得了如下成果：首先，确立了芳基四氢萘4-O-糖苷及其类似物的高效合成策略，并实现了临床一线抗肿瘤药物依托泊苷、替尼泊苷、以及处于二期临床的抗肿瘤药物NK-611全新高效合成工艺的确立。熟悉并掌握芳基四氢萘以及芳基萘类化合物的关键合成技术。第二，针对影响人类健康重要疾病糖尿病，系统开展了具有降糖活性的黄酮苷的合成，确立了具有合成挑战性的黄酮5-O-糖苷以及C-苷的构建方法，实现了三个活性黄酮苷的首次全合成，为后续黄酮苷类似物的高效获取以及后续构效关系及作用机制研究奠定了坚实基础。第三，继续开展活性三萜皂苷研究，首次实现了具有免疫调节作用的环黄芪醇糖苷的合成，确立了具有抗肿瘤活性的齐墩果烷型、D-环官能团化的齐墩果烷型活性三萜皂苷的高效合成方法，实现了六个天然皂苷的合成。

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成果介绍

科技计划：国家级：国家自然科学基金面上项目省部级：江西省科技厅面上项目

成果形式：新技术、新工艺、新产品

合作方式：技术转让、技术开发、技术服务、技术入股、共建载体

参与活动：

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 10 项

成果简介

成果概况

创新要点

第四，确立了具有完全自主知识产权的新型糖苷化方法（MPEP糖苷化方法），该方法具有给体稳定、活化条件温和高效、底物普适性好等优点。不仅如此，该方法还可应用于“潜在-活化”、“一锅法”等寡糖的高效合成策略之中，因此可以快速、高效合成具有生物活性的复杂寡糖。该MPEP糖苷化方法在新型核苷类抗生素合成中应用正在有序推进，近期将有阶段性成果。第五，运用合适导向基，成功实现了具有重大合成挑战的唾液酸糖苷键的立体选择性构建。此方法已被成功应用于具有重要生物活性糖蛋白N-糖天线的合成之中。第六，新型且与糖化学领域其它常用保护基具有双向正交性DMNPA保护基的确立。该保护基具有可靠的邻基参与及远程参与能力，因此不仅可以用来对羟基尽心保护区分，而且可以用来实现糖苷键的立体选择性控制。该新型保护基已被成功应用于强心苷digoxin的合成之中。第七，系统研究了新型甜味剂甜菊糖的合成，建立了高效合成策略，已成功实现六个天然甜菊糖苷的合成，为新型理想甜菊糖苷类食品添加剂的发展及甜菊糖苷类甜味剂生产原料的有效质量控制奠定了坚实基础。

主要技术指标

【展望】将新型糖苷化方法（MPEP糖苷化方法）、具有‘双向’正交性的DMNPA保护基、以及唾液酸酸糖苷键的立体选择性构建方法结合，有望在糖肿瘤疫苗研发这一存在激烈国际竞争的研究领域实现新的突破。

其他说明

国家单糖中心孙建松研究员课题组主要成果【个人情况简介】孙建松，博士、三级研究员、博导，中国化学会糖化学专业委员会委员。2019年，荣获“张树政糖科学奖•优秀青年奖”。 2000.7，毕业于曲阜师范大学并获得学士学位；2000.9-2005.7，中科院大连化物所、上海有机所联合培养并获得博士学位； 2005.8-2006.1，上海美迪西生物制药有限公司任课题组长； 2006.2-2007.11，在德国洪堡基金资助下赴德国Konstanz大学在国际著名糖化学家Schmidt课题组从事博士后研究； 2007.12-2014.9，中科院上海有机所生命有机国家重点实验室副研究员、硕导； 2014.10-现在，国家单糖化学合成工程技术研究中心（依托单位：江西师范大学）三级研究员、博导。主要从事活性复杂天然糖缀合物的合成以及高效糖苷化方法研究。已在包括Acc. Chem. Res., J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed.等国际著名杂志上发表论文40余篇，获得授权专利10余项。【期望的合作方式】为生物制药企业提供技术支持，实现双赢。

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