用于哮喘—气道高反应性疾病治疗的CD38酶抑制剂

成果编号：22656

价格：面议

完成单位：北京大学

单位类别：985系统院所、211系统院所

完成时间：未填写

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

我要对接关注发送消息

发布人：杨松尧离线

发送消息

目前临床上抗哮喘用药主要包括糖皮质激素类药物与β2受体激动剂（例如盐酸丙卡特罗（美普清）），但这两类药物存在较大的副作用。糖皮质激素类药物可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱；减弱机体抵抗力，阻碍组织修复，延缓组织愈合；抑制儿童生长发育。β2受体激动剂可引起心律失常、肌肉震颤、水盐代谢紊乱。临床急需疗效确切、副作用小的新药。气道高反应性是指气管、支气管本身对各种刺激，包括特异性抗原刺激和非特异性刺激，如物理、化学刺激，呈现过度反应，是支气管哮喘病人区别于正常人的重要特征。CD38分子表达与分布在气道平滑肌等。通过CD38分子的酶催化作用生成的环腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)来调节细胞内Ca2+的释放而调节细胞收缩。气道平滑肌的收缩能力主要依靠于平滑肌细胞内Ca2+的浓度，CD38分子可以调节细胞内Ca2+的浓度进而影响气道平滑肌的收缩，在哮喘的发病机制中起到非常重要的作用。本项目重点研究了两种小分子CD38抑制剂，其中一种化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺（T化合物分子式见图1）治疗能够减轻臭氧攻击所造成气道与肺泡病理改变，炎症反应、氧化损伤及气道高反应，且无明显血液毒性与全身性毒副作用。该化合物作为CD38酶抑制剂，可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌，对症治疗气道高反应性疾病；我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型，同时给予该化合物的乳化剂灌胃治疗，发现经该化合物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻。

263 次浏览分享到

成果介绍

科技计划：

成果形式：

合作方式：技术转让

参与活动：第七届中国江苏产学研合作大会

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 0 项

成果简介

成果概况

创新要点

主要技术指标

其他说明

流行病学结果表明，中国有大约3000万哮喘病人。其中，儿童哮喘发病率约1.5[%]，成人发病率约1.24[%]。由于哮喘发病率不断地增高，预计在未来15-20年内患者总人数将增至4亿人。T化合物可以有效治疗哮喘病人气道高反应症状、副作用小，具有良好的药物开发前景，我国每年有超过3000万人出现哮喘发病，假设仅仅5[%]的病人（150万）接受5000元的抗哮喘治疗，则年销售额可望达到75亿元。

完成人信息

姓名：对接成功后可查看

所在部门：对接成功后可查看

职务：对接成功后可查看

职称：对接成功后可查看

手机：对接成功后可查看

E-mail：对接成功后可查看

电话：对接成功后可查看

传真：对接成功后可查看

邮编：对接成功后可查看

通讯地址：对接成功后可查看

联系人信息