靶向胆碱能系统的抗老年痴呆新药

成果编号：22281

价格：面议

完成单位：中国药科大学

单位类别：211系统院所

完成时间：2019年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：徐进宜离线

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项目简介：化学药1类，适应症：老年痴呆 (AD) 研究进度：临床候选药化合物的临床前药学研究阶段专利情况：国内专利授权号: ZL 201510615725.6  市场潜力全球老年痴呆人数不断增多，针对其它靶点的抗AD药物开发频频失败，全球AD整体市场近几年出现萎缩，市场缺乏新药，未来急需新药出现。多奈哌齐是目前唯一能治疗轻、中、重度AD的药物。  产品特点： 1、药效强：多奈哌齐为一线治疗药物，XJP-E2体外酶活为多奈哌齐5倍，体内有效剂量为多奈哌齐1/2，体内外药效均强于多奈哌齐。 2、毒副作用小：XJP-E2口服LD50值为482mg/kg，安全窗较大，而多奈哌齐LD50值为45.2mg/kg，毒副作用明显小于多奈哌齐。 3、成药性高：XJP-E2具有较强的脑靶向性，透BBB效果好；药代动力学性质良好，口服生物利用度佳。 4、兼有神经保护作用：XJP-E2兼有神经保护作用与抗氧化作用，能够有效辅助治疗老年痴呆治疗，发挥多重作用。 5、研发成功率高：项目靶点成熟，研发思路清晰，有多个备选分子（FAD-15，起效剂量0.3 mg/kg，成药性优于XJP- E2，目前正在进一步评价中），该项目具有较大的研发成功潜力。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新技术

合作方式：技术转让、技术开发、技术咨询、技术服务、技术入股、人才培养、共建载体、其他

参与活动：第七届中国江苏产学研合作大会

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 1 项

成果简介

成果概况

创新要点

1、药效强：多奈哌齐为一线治疗药物，XJP-E2体外酶活为多奈哌齐5倍，体内有效剂量为多奈哌齐1/2，体内外药效均强于多奈哌齐。 2、毒副作用小：XJP-E2口服LD50值为482mg/kg，安全窗较大，而多奈哌齐LD50值为45.2mg/kg，毒副作用明显小于多奈哌齐。 3、成药性高：XJP-E2具有较强的脑靶向性，透BBB效果好；药代动力学性质良好，口服生物利用度佳。 4、兼有神经保护作用：XJP-E2兼有神经保护作用与抗氧化作用，能够有效辅助治疗老年痴呆治疗，发挥多重作用。 5、研发成功率高：项目靶点成熟，研发思路清晰，有多个备选分子（FAD-15，起效剂量0.3 mg/kg，成药性优于XJP- E2。

主要技术指标

1、药效强：多奈哌齐为一线治疗药物，XJP-E2体外酶活为多奈哌齐5倍，体内有效剂量为多奈哌齐1/2，体内外药效均强于多奈哌齐。 2、毒副作用小：XJP-E2口服LD50值为482mg/kg，安全窗较大，而多奈哌齐LD50值为45.2mg/kg，毒副作用明显小于多奈哌齐。

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