PARP-1 / PI3K双重抑制剂 HY-033102

成果编号：22276

价格：面议

完成单位：中国药科大学

单位类别：211系统院所

完成时间：2019年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：徐云根离线

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PARP抑制剂通过合成致死原理产生抗肿瘤作用，目前已有3个药物上市。但在临床使用过程中，发现PARP抑制剂易产生耐药性、且适应症较窄，因而其临床应用受到限制。 PI3K参与细胞增殖、凋亡、转录、翻译、代谢以及周期调控等生命过程。PI3K抑制剂的开发已成为当前抗肿瘤药物研发的热点，分别于2014和2017年批准2个药物上市。研究发现，PI3K抑制剂能够增加肿瘤细胞对 PARP抑制剂的敏感性，产生协同作用；PARP-1/PI3K 抑制剂联用能够克服PARP抑制剂的耐药性，并扩大PARP抑制剂的适应症。 HY-033102具有全新的化学结构、具有自主知识产权。 HY033102作用机制新颖：其对PARP-1的抑制活性与奥拉帕尼相当，对PI3Kα的抑制活性强于BKM120，是目前世界上唯一的 PARP / PI3K双靶点抑制剂。 HY033102对结肠癌、乳腺癌等细胞的抑制活性显著强于奥拉帕尼或BKM120。 HY033102（50mg/kg）的体内抗肿瘤效果显著优于奥拉帕尼组或BKM120组；明显优于奥拉帕尼/BKM120联用组；真正实现了1+1 > 2的双靶点药物设计理念。 HY033102的14天重复给药安全剂量为300mg/kg，安全窗较宽。如能开发上市，将是全球首个同时靶向PARP-1/PI3K双靶点的抑制剂，并有望解决PARP-1抑制剂适应症窄和临床耐药的问题。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新技术

合作方式：技术转让、技术开发、技术咨询、技术服务、技术入股、人才培养、共建载体、其他

参与活动：第七届中国江苏产学研合作大会

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 0 项

成果简介

成果概况

创新要点

HY033102作用机制新颖：其对PARP-1的抑制活性与奥拉帕尼相当，对PI3Kα的抑制活性强于BKM120，是目前世界上唯一的 PARP / PI3K双靶点抑制剂。 HY033102对结肠癌、乳腺癌等细胞的抑制活性显著强于奥拉帕尼或BKM120

主要技术指标

HY033102（50mg/kg）的体内抗肿瘤效果显著优于奥拉帕尼组或BKM120组；明显优于奥拉帕尼/BKM120联用组；真正实现了1+1 > 2的双靶点药物设计理念。 HY033102的14天重复给药安全剂量为300mg/kg，安全窗较宽。如能开发上市，将是全球首个同时靶向PARP-1/PI3K双靶点的抑制剂，并有望解决PARP-1抑制剂适应症窄和临床耐药的问题。

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