一种治疗肿瘤的双靶点药物化合物及其制备方法和用途

成果编号：21940

价格：面议

完成单位：南通大学

单位类别：其他高校

完成时间：2016年

成熟程度：试生产阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：lingyong 离线

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全反式法尼基硫代水杨酸作为新的基于法尼基转移酶的 Ras 蛋白抑制剂，与体内细胞膜上法尼基半胱氨酸相似，能够竞争性取代 F-Ras 和 F-Ras 突变蛋白与半乳凝素结合，抑制由 Ras 引发下游信号通路 Z，从而诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的生长。研究表明，全反式法尼基硫代水杨酸可以抑制多种肿瘤细胞增殖及迁移。全反式法尼基硫代水杨酸虽已处于Ⅱ期临床研究，但由于其无法强有力地阻止及逆转恶性肿瘤发展进程，且临床治疗效果不高，使用剂量大，临床上常需要和其他具有细胞毒作用的抗肿瘤药联合治疗。究其原因，可能是单独对 Ras 蛋白靶点的抑制难以达到理想的阻断肿瘤细胞恶性增殖过程，且有可能引起肿瘤耐药。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新工艺、新产品

合作方式：技术开发、技术咨询、技术服务、技术入股

参与活动：驻苏高校院所苏北五市产学研合作对接活动第七届中国江苏产学研合作大会

专利情况：未申请专利

成果简介

成果概况

创新要点

公开了一种治疗肿瘤的双靶点药物化合物及其制备方法和用途，具有通式Ⅱ的结构，可用于制备治疗慢性炎症和治疗肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、脑癌、结肠癌、胃癌的肿瘤的药物。

主要技术指标

本成果药物领域，具体涉及可作为 Ras 和 HDAC 双重抑制剂的羟肟酸类法尼基硫代水杨酸衍生物及其药学上可接受的盐，它们的制备方法，含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途，尤其涉及在预防、延缓或治疗 Ras 和 HDAC 单独或两者同时参与介导的疾病，特别是在肿瘤的药物中的应用。

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完成人信息

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