腰椎间盘突出症治疗药HY-071435

成果编号：21008

价格：面议

完成单位：中国药科大学

单位类别：211系统院所

完成时间：2019年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：徐云根离线

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腰椎间盘突出症发病率高，欧美为15[%]~30[%]；中国约为18[%]，致残率高。目前的治疗手段包括：康复治疗（仅改善症状，缺少充分的临床证据支持）、药物治疗（非甾体抗炎药等主要控制症状，副作用大）、手术治疗（风险和治疗成本较高），临床急需治疗腰椎间盘突出症的特异性药物。秋水仙碱常用于痛风的治疗。循证医学发现，秋水仙碱具有腰椎间盘突出症的治疗作用，但由于其安全窗窄，未能在临床上正常使用。 HY-071435是以秋水仙碱为先导物，以提高安全性为导向，研究发现的结构新颖的候选药物。 HY-071435 可明显抑制耳肿胀模型小鼠的耳肿胀度。在神经压迫大鼠腰椎间盘突出模型上，HY-071435可明显改善大鼠的行为学评分，抑制炎症介质释放。在自体髓核压迫腰椎间盘突出模型上，HY-071435可明显改善大鼠的左后肢神经功能评分，抑制炎症因子的释放。大鼠灌胃给予10mg/kg，t1/2为1.5h，生物利用度19.94[%]；人肝微粒体体外代谢稳定，对主要肝微粒体酶亚型无明显诱导/抑制作用。大鼠28天重复给药的安全剂量为50mg/kg，较秋水仙碱的安全窗更宽，安全性更好。 HY-071435是在循证医学基础上对天然活性小分子秋水仙碱进行结构优化得到的候选药物，已申请发明专利。 HY-071435疗效确切，若能开发上市，将可填补腰椎间盘突出症无口服治疗药物的空白。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新技术、新工艺

合作方式：技术转让、技术开发、技术咨询、技术服务、技术入股、人才培养、共建载体、其他

参与活动： 2019年宁镇高校院所走进镇江高新区科技合作对接会第七届中国江苏产学研合作大会

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 0 项

成果简介

成果概况

创新要点

秋水仙碱常用于痛风的治疗。循证医学发现，秋水仙碱具有腰椎间盘突出症的治疗作用，但由于其安全窗窄，未能在临床上正常使用。 HY-071435是以秋水仙碱为先导物，以提高安全性为导向，研究发现的结构新颖的候选药物。 HY-071435 可明显抑制耳肿胀模型小鼠的耳肿胀度。在神经压迫大鼠腰椎间盘突出模型上，HY-071435可明显改善大鼠的行为学评分，抑制炎症介质释放。在自体髓核压迫腰椎间盘突出模型上，HY-071435可明显改善大鼠的左后肢神经功能评分，抑制炎症因子的释放。大鼠灌胃给予10mg/kg，t1/2为1.5h，生物利用度19.94[%]；人肝微粒体体外代谢稳定，对主要肝微粒体酶亚型无明显诱导/抑制作用。大鼠28天重复给药的安全剂量为50mg/kg，较秋水仙碱的安全窗更宽，安全性更好。

主要技术指标

在神经压迫大鼠腰椎间盘突出模型上，HY-071435可明显改善大鼠的行为学评分，抑制炎症介质释放。在自体髓核压迫腰椎间盘突出模型上，HY-071435可明显改善大鼠的左后肢神经功能评分，抑制炎症因子的释放。大鼠灌胃给予10mg/kg，t1/2为1.5h，生物利用度19.94[%]；人肝微粒体体外代谢稳定，对主要肝微粒体酶亚型无明显诱导/抑制作用。大鼠28天重复给药的安全剂量为50mg/kg，较秋水仙碱的安全窗更宽，安全性更好。

其他说明

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