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一种全新作用机制的神经保护剂候选化合物

成果编号:12240
价格:面议
完成单位:省产研院转化医学与创新药物技术研究所
单位类别:其他院所
完成时间:2014年
成熟程度:研制阶段
服务产业领域: 生物技术与医药
发布人:唐锋 离线
NO 作为最主要的与血管调节有关的物质,参与很多的病理过程,研究表明,其在缺血性卒中中也起到重要作用。当发生脑缺血的情况时,NMDA(N- 甲基-D- 天冬氨酸受体)受体过度激活,通过阻断NMDA/ PSD-95/nNOS 途径可以阻止NO 病理性释放。同时,据研究显示,阻断NMDA/PSD-95 的偶联可能产生不可预测的生理反应,而阻断nNOS 与PSD95 之间的偶联对于阻止NO 病理性释放更有针对性,因此是预防和治疗缺血性脑卒中等受神经元损伤影响的疾病更理想的靶点。
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最近对接

正大天晴药业集团股份有限公司
2015-08-15

成果介绍

科技计划:
成果形式:新技术、新产品、其他
合作方式:技术转让、技术开发、技术入股、其他
参与活动:
专利情况: 正在申请 ,其中:发明专利 0
已授权专利,其中:发明专利 1
专利号:
CN201310080526
成果简介
成果概况
NO 作为最主要的与血管调节有关的物质,参与很多的病理过程,研究表明,其在缺血性卒中中也起到重要作用。当发生脑缺血的情况时,NMDA(N- 甲基-D- 天冬氨酸受体)受体过度激活,通过阻断NMDA/ PSD-95/nNOS 途径可以阻止NO 病理性释放。同时,据研究显示,阻断NMDA/PSD-95 的偶联可能产生不可预测的生理反应,而阻断nNOS 与PSD95 之间的偶联对于阻止NO 病理性释放更有针对性,因此是预防和治疗缺血性脑卒中等受神经元损伤影响的疾病更理想的靶点。
创新要点
PSD95-nNOS解偶联剂,具有神经保护及促进神经元再生作用,可用于卒中的治疗。动物试验显示目前获得的候选化合物在MCAO模型上可以显著降低大鼠脑梗死组织容积和改善神经功能预后
主要技术指标
产品化合物产率约在65%以上,产品化合物在10μM浓度下,对LDH释放的百分抑制率均在10%-60%范围内。
其他说明
完成人信息
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