创新多肽药物分子设计与发现新技术研究

成果编号：10784

价格：面议

完成单位：中国药科大学

单位类别：211系统院所

完成时间：2014年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：徐寒梅离线

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课题组自2004年起，通过自主创新、引进、消化、吸收、再创新相结合，开展产学研联合攻关，解决了关键技术问题，在特殊多肽药物领域提出了重要的理论，提升了我国多肽药物研发的水平：首次提出了血管抑制剂类分子（多肽）特殊量效关系的理论和观点；建立了多肽信息库，根据信息库开发多肽药物设计软件；利用软件设计建立了多肽化合物库，然后进行多肽功能验证；依据验证结果，进一步优化软件，进而发现新先导多肽分子，改造现有多肽，开发创新多肽药物，形成了一整套多肽药物发现和研发的系统理论和技术，目的是提高我国多肽药物产业的国际竞争力和满足重大疾病防治需求。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新技术、新品种

合作方式：技术开发、技术服务、人才培养、共建载体

参与活动：

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 20 项
已授权专利,其中:发明专利 9 项
专利号:
ZL2005100403785；ZL2006100392982；ZL2011101220700,ZL201110182737.6；ZL2011101828415；ZL2011101828449,ZL2011101827573；ZL2011101827501 ； ZL2012102580411

成果简介

成果概况

创新要点

研究填补了我国血管抑制剂类创新多肽药物、多肽设计软件的空白，建立了多肽药物临床前评价关键技术，形成了创新多肽药物产品开发链条： 1）首次提出血管抑制剂类分子（多肽）特殊量效关系的理论和观点； 2）1.1类抗肿瘤化学新药安替安吉肽是国内首个获临床批件的整合素阻断剂类抗肿瘤药，处于国际领先水平； 3）临床前多肽品种长效PEG-HM-3及AP25，均未在国内外上市； 4）首次发现了MMP-9抑制剂候选多肽药物分子5个，有望开发成抗炎及抗癌一类新药； 5）开发了国内信息量最大最系统的多肽数据库； 6）首次开发了自主知识产权的多肽软件，实现了多肽药物设计六大功能。

主要技术指标

科学技术内容本研究建立了系统的创新多肽药物设计、发现理论及关键技术。首次在国际上提出血管抑制剂类分子及多肽的特殊量效关系的理论，为血管抑制剂类药物（包括此类多肽药物）的发现及科学应用提供了重要的理论参考；开发了国内目前信息量最大最系统的多肽数据库，数据库自公布以来已有7140多人次访问，并以此为基础获得2项新药的发明专利，推动了创新多肽药物研发进程；首次开发了自主知识产权的多肽软件，实现了多肽药物设计六大功能，改变了国内多肽药物设计上长期依赖进口软件的局面，该软件实现了多肽物化生化性质分析、多肽序列比对、热点残基鉴定、蛋白酶水解位点分析、分子构象预测及多肽抗代谢设计等六大功能，此软件已经被南京正大天晴制药有限公司、天士力控股集团有限公司研究院等多家企事业单位的科研人员应用，通过此软件已经产生了2项发明专利；本研究注重理论与实践相结合、产学研相结合，技术发现与产品开发相结合，开发了系列创新多肽药物。

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