一类生物新药抗肿瘤多肽AP25的研究和开发

成果编号：16278

价格：面议

完成单位：中国药科大学

单位类别：211系统院所

完成时间：2016年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：胡加亮离线

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AP25是国内外未上市的多肽候选药物，为本课题组自主设计研发的一类抗肿瘤新药，多肽类一类新药，前提是其氨基酸序列是新的，针对肿瘤高表达整合素受体，我们课题组设计了AP25序列，将RGD-4C序列与血管抑制多肽序列连接，获得了全行的多肽分子。 AP25已经获得国家发明专利授权（专利号：ZL200510040378.5）说明了其新颖性。大量研究发现AP25对乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌作用效果显著。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新产品

合作方式：技术开发

参与活动：

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 1 项
已授权专利,其中:发明专利 1 项
专利号:
ZL2005100403785,PCT/CN2008/000346

成果简介

成果概况

创新要点

通过研究发现，AP25具有显著的体内抗肿瘤效果，抑瘤率为60％以上；相当于紫杉醇10毫克/公斤/天的抑瘤效果。AP25无论与同类产品还是化学药物相比，其毒副作用都显著减小。这主要是得益于其一AP25是蛋白质多肽类，且非细胞毒类（与化学药物比较）。同时，AP25具有肿瘤靶向作用：AP25在基因和氨基酸设计中，增加了能够结合肿瘤高表达标记的序列，因此体内能够靶向于肿瘤组织，靶点明确（Bioconjugate chemistry, 2012, 12: 788-802）。理论上讲，与化学药物相比，AP25不会产生耐药性，因为化学药物多为细胞毒性药物，而肿瘤细胞是高突变率的细胞，容易产生耐药性；而AP25是针对血管内皮细胞，内皮细胞及其稳定，不容易突变，也不会对AP25产生耐药性。此外，合成工艺简单，质量标准可控性好，目前可获得纯度达98.5％以上的样品。

主要技术指标

本团队围绕抗肿瘤一类新药AP25展开了系统的研究，完成了AP25的药学和药理学研究，包括AP25的中试和质量控制研究、AP25的作用分子机制研究、AP25的体内外药效学研究、AP25在大鼠和食蟹猴的药代动力学研究、以及AP25在大鼠中的急性毒性研究。

其他说明

完成人信息

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