抗流感病毒候选药物－荆芥内酯

成果编号：16667

价格：面议

完成单位：南京中医药大学

单位类别：其他高校

完成时间：2015年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：丁安伟离线

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本项目以从临床常用传统解表中药荆芥中提取分离得到的具有抗流感病毒活性的单体化合物荆芥内酯为研究对象，对荆芥内酯的抗病毒药效学进行了初步研究，同时对荆芥内酯的药代特性和早期安全性进行了评价，从而阐明了荆芥内酯的成药性特征，获得了经规范的成药性评价的抗感冒病毒候选新药－荆芥内酯。该项目已通过“十一五”重大新药创制结题验收。该项目主要有“荆芥内酯（Ⅰ类）候选药物原料药”和“一种荆芥内酯的制备方法” 两个产出成果。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：新产品

合作方式：技术转让、技术开发

参与活动：

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 1 项

成果简介

成果概况

创新要点

荆芥内酯为一优良的低毒高效抗流感病毒中药、天然药物（Ⅰ类）候选药物。本课题组前期已拥有荆芥内酯在抗流感病毒方面的专利“荆芥内酯及其提取工艺和用途”(专利号：ZL 01 1 08186.4)

主要技术指标

荆芥内酯，无色粒晶（乙酸乙酯），mp：188～189℃，是从临床常用传统解表中药荆芥中提取分离得到的具有抗流感病毒活性的单体物质。体内抗病毒实验结果表明，荆芥内酯对感染甲型H1N1 BALB/c小鼠早期肺内病毒复制有抑制作用，与阳性对照组（达菲）比较有显著性差异（P＜0.05）；肺指数抑制率最高，为27.6%。一般药理学研究结果表明，荆芥内酯在受试剂量范围内对动物神经系统无明显影响。急性毒性实验结果表明，荆芥内酯小鼠灌胃给药的LD50=478.72 mg？kg-1，大鼠灌服给药LD50为688 mg？kg-1，犬口服荆芥内酯480 mg？kg-1可能对中枢神经系统、自主神经系统、消化系统、心血管系统有影响。长期毒性结果表明，荆芥内酯给药一个月及恢复期大鼠各组脏器系数与对照组相比较，均无统计学差异（P＞0.05）。荆芥内酯对小鼠特异性和非特异性免疫功能均有一定的促进作用，其过敏性试验、溶血性试验及遗传毒性结果均为阴性，100 mg？kg-1以下剂量的荆芥内酯候选药物对SD大鼠子代无致畸作用。药动学研究表明，荆芥内酯在大鼠体内吸收快、无蓄积，具有较好的生物利用度。

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完成人信息

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