新型抗非小细胞肺癌候选药物SCP-22

成果编号：39746

价格：面议

完成单位：沈阳药科大学

单位类别：

完成时间：未填写

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：宋少江离线

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适应症非小细胞肺癌项目简介肺癌是全球恶性肿瘤病死率最高的肿瘤，其中80-85%为非小细胞肺癌。化疗药物、分子靶向药物的广泛应用在很大程度上改善了肺癌的治疗效果，但在治疗过程中产生的多药耐药，使得晚期转移性非小细胞肺癌患者生存率仍然很低。SCP-22是以本课题组从天然植物地胆草中得到的倍半萜内酯为前体，经结构优化、活性筛选、前药设计获得的倍半萜内酯衍生物，可实现工业化制备。初步药效学表明，SCP-22可显著抑制肺癌细胞增殖、诱导其调亡和细胞周期阻滞。体内药效学验证SCP-22能显著抑制异位荷瘤裸鼠肿瘤组织的生长，但对裸鼠体重和其它脏器指数无显著影响。与以往的抗肺癌药物作用机制不同，SCP-22通过抑制TrxR导致肿瘤细胞内活性氧累积、破坏氧化还原平衡，从而杀灭肿瘤细胞。SCP-22属于原创药（first-in-Class），具有重大的科学意义、重要的医疗价值和社会价值以及巨大而潜在的经济价值。项目知识产权状况 SCP-22为全新化合物，经查新检索未见文献报道。现已申请相关发明专利（202010020906.5）生产使用条件具备药材提取、化学合成设备和仪器市场及经济效益预测预计未来10年内，我国肺癌患者数量将超过100万。全球市场预计2021年能达到180亿美元的规模。SCP-22作为具有自主知识产权的一类专利新药，按其占抗肿瘤药物市场份额1/60估计，其年销售额可达3亿美元，将成为肿瘤治疗领域中不可忽视的一股力量，不仅能够为目前国内、外临床上抗非小细胞肺癌药物增添一个新的品种，取得巨大的经济效益，还可为我国提供一个完全自行研制开发的具有自主知识产权的一类专利新药，为肿瘤患者带来新的希望。目前进度课题组通过对地胆草中大宗化合物进行碱水解，获得了大量的具有吉玛烷型倍半萜内酯骨架的前体，解决了天然产物来源问题，具有工业化的制备工艺。随后我们进行了一系列结构修饰并合成了50多个化合物，最终获得了活性最好的SCP7，该化合物对多种肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性，特别是对非小肺癌细胞活性是同类临床候选药物小白菊内酯活性的5倍。进一步通过Michael加成修饰成二甲胺盐酸盐、二甲胺富马酸盐等前药，其中前药SCP-22具有较好的溶解度、较高的生物利用度，并可在血液中缓慢释放为原型药物SCP7发挥药效。SCP-22化学合成工艺简单，具备较好的工业基础。

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成果介绍

科技计划：

成果形式：

合作方式：

参与活动：第二届江苏产学研合作对接大会

专利情况：未申请专利

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