从瑞香属植物中开发具有肝癌治疗作用的药物

成果编号：39745

价格：面议

完成单位：沈阳药科大学

单位类别：

完成时间：未填写

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：宋少江离线

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适应症肝细胞癌（HCC）项目简介瑞香科（Thymelaeaceae）瑞香属（Daphne）植物多为落叶或常绿灌木或亚灌木，约有95种，主要分布于地中海、中亚、东亚以及东南亚地区。我国有44种，主产于我国西南和西北部，其中芫花、黄瑞香、毛瑞香、凹叶瑞香、尖瓣瑞香、白瑞香、长白瑞香以及唐古特瑞香等均可入药。自20世纪70年代初，关于瑞香属植物的抗肿瘤活性报道日益增多，其中瑞香属植物中两种代表性抗肿瘤成分，瑞香烷型二萜和异戊烯基黄酮类已经成为了新的研究热点。我国是全球肝癌发病率最高和死亡人数最多的国家，目前临床上用于治疗肝癌的药物非常局限。课题组前期从瑞香属植物中发现了一系列具有肝癌细胞抑制作用的瑞香烷型二萜、异戊烯基黄酮等成分，并首次发现它们可以通过靶向调控Hippo/YAP通路发挥药效。其中，瑞香烷型二萜芫花烯和异戊烯基黄酮Daphnegiravone D（DGD）在肝癌细胞抑制方面具有低毒、高效的特点。项目知识产权状况已申请发明专利：黄烷黄酮衍生物及其制备方法和用途CN 111518090 A; 芫花根中总黄酮及其提取方法和应用 CN 111214588 A; 祖师麻抗肝癌活性总黄酮的制备及其应用 CN 111514212 A; 黄瑞香中的异戊烯基黄酮类化合物及其用途 CN 111423403 A。生产使用条件提取分离及合成工艺的反应过程稳定，工艺成本较低，环境污染少，操作简便利于生产，可实现从原料药到制剂的工业化生产。市场及经济效益预测目前，我国每年有约12万人死于肝癌。尽管索拉非尼在肝癌患者中表现出更优的生存获益，然后随着临床的广泛应用，在使用索拉非尼6个月内即出现不同程度的耐药现象。这意味着对于肝癌的攻克仍然任重道远，开发治疗肝癌的新的靶点和发现更多的先导化合物意义重大，应用市场广阔。目前进度按照国家《药品注册管理办法》对化学药品1类新药的要求，对候选化合物DGD及其衍生物正在进行系统、规范的临床前评价工作。目前已完成（1）DGD的全合成工艺；（2）体外抑制肝癌细胞活性研究；（3）体内药效及毒性等安全性试验。

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成果介绍

科技计划：

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合作方式：

参与活动：第二届江苏产学研合作对接大会

专利情况：未申请专利

成果简介

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