科技计划:
成果形式:新技术
合作方式:技术转让、技术开发、技术咨询
参与活动:
专利情况:
未申请专利
成果简介
成果概况
课题组团队有着十多年研究
TLR受体的丰富经验,并在全球范围内处于领先地位。在
此基础上,团队经过多年研究得到了四个系列活性极高、毒性极低且骨架完全不同的 TLR8的小分子抑制剂,并从结构生物学和生物物理方面验证了小 分子的机理和靶向性,并与协和
医院临床团队合作,发现 TLR8小分子抑制剂作用于类风湿性关节炎、骨关节炎、成人斯蒂
尔病患者的病变组织,均能有效地降低病变组织中炎症反应,显示出 TLR8小分子抑制剂作
为调控过度免疫反应的成药潜力。该项目优势如下:
创新要点
TLR8小分子抑制剂作为新冠病毒免疫风暴的潜在药物,其潜在的药物市场无法估计。
另外自身免疫疾病市场空缺巨大,例如 2012年批准的新机制药物 尚杰( JAK抑制剂),
仅上市四年其全球销售额就达到 9.27亿美元。因此,该项目的预期市场和效益极高。
主要技术指标
在前期研究中,团队已对候选药物分子进行了一系列的临床前研究,结果显示候选分子
在模型动物中有较高的生物利用度和极低的毒性(包括急毒和长毒),结合其极高的分子活
性,我们对该系列分子的安全性充满信心。另外团队与北大课题组合作在恒河猴动物模型中
进行实验,已在体外样本中验证了候选分子对过度炎症的调控作用。
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其他说明
完成人信息
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