一种释放可控的肽融合膜载体及应用

成果编号：39349

价格：面议

完成单位：南京中医药大学

单位类别：其他高校

完成时间：2023年

成熟程度：研制阶段

服务产业领域：生物技术与医药

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发布人：王宇彤离线

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本发明公开了一种释放可控肽融合膜载体及应用，涉及生物科学及药物载体技术领域。旨在解决膜载体中内容物易顺浓度梯度泄露的问题。本发明所述的功能性肽与含有负电荷磷脂层的载体如脂质体、细胞膜、外泌体等通过静电相互作用融合，在氧化条件下肽中的半胱氨酸(C)中的巯基交联形成二硫键，实现对载体内容物的封锁，减缓内容物释放和泄露。在体内还原性条件下，尤其是肿瘤环境中，二硫键逐步断裂，封锁解除，内容物从载体中释放，发挥作用。本发明所述肽融合膜载体的制备工艺简单，安全性高，便于规模化生产。

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成果介绍

科技计划：其他：

成果形式：新产品

合作方式：技术转让、技术开发、技术咨询、技术服务、其他

参与活动：第二届江苏产学研合作对接大会 2023年高校院所服务苏北五市产学研合作对接活动

专利情况：正在申请 ,其中:发明专利 0 项
已授权专利,其中:发明专利 1 项

成果简介

成果概况

创新要点

本发明目的在于设计一种安全有效、简易通用的膜载体，以解决膜载体制剂内容物的早期泄露问题，实现调控膜载体中的药物释放行为。

主要技术指标

一种两亲性肽，具有疏水端和亲水端，且包括至少一个半胱氨酸，所述疏水端包括疏水性氨基酸或者修饰有疏水性基团的氨基酸，所述亲水端包括亲水性氨基酸或者修饰有亲水性基团的氨基酸，所述肽的氨基酸数量为3-20。所述疏水性氨基酸选自甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、甲硫氨酸、脯氨酸中的一种或几种，所述亲水性氨基酸选自苏氨酸、丝氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、酪氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸、天冬氨酸、谷氨酸中的一种或几种。本发明一个优选的方案，所述疏水端氨基酸选自缬氨酸、色氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸中的一种或几种，所述亲水端氨基酸为具有正电荷的氨基酸，选自精氨酸、赖氨酸、组氨酸中的一种或几种。所述疏水端氨基酸的数量为2-6个，亲水端氨基酸的数量为2-6个，半胱氨酸的数量为1-4个。上述疏水端可以为肽的N端或C端。上述疏水端中疏水性氨基酸之间的排序以及亲水端中亲水性氨基酸之间的排序没有特殊要求。本发明所述两亲性肽中的半胱氨酸的位置可以在肽的任意位置，优选在亲水端和疏水端之间和/或穿插于疏水性氨基酸之间。本发明一个优选的方案，所述的两亲性肽氨基酸序列如下所示： (V)a(C)b(W)c(C)d(K)e，其中a、c、e相同或不同，代表1～6的整数，b、d相同或不同，代表0～4的整数，且b、d不同时为0，V为缬氨酸，C为半胱氨酸，W为色氨酸，K为赖氨酸。

其他说明

本发明另一目的在于提供本发明所述的肽融合膜载体的制备方法，将两亲性肽与膜载体(预载有内容物，如药物)共孵育，在氧化条件下两亲性肽的半胱氨酸的巯基交联形成二硫键。

完成人信息

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