基于多模式镇痛理念的双靶点镇痛化合物的设计及合成研究

需求所属领域：生物技术与医药

需求所处阶段：研制阶段

需求缘由：新产品开发

意向合作方式：技术开发

意向合作院校：江苏大学

拟投入资金额：面议

参加活动：第二届江苏产学研合作对接大会

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发布人：南京海融医药离线

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需求说明：多模式镇痛是通过干预多层面的痛觉感知或传导，实现不同作用机制药物或镇痛方法的相加或协同, 在围术期的疼痛管理中扮演了重要角色。利用不同作用机制的药物采用多元化的给药方式调节不同部位的疼痛感受器及传导通路，从而干扰机体神经元的致敏，降低痛觉感受，促进术后早期功能锻炼，同时减少阿片类药物的用量。根据不同的镇痛靶点，将环氧合酶抑制剂、钙离子通道调节剂与弱阿片受体激动剂，以及不限于以上药物组合靶点的药效团经Linker共价键连接，合成一系列双靶点镇痛新分子化合物（NLO化合物），并进行构效关系研究，筛选出可发挥协同作用活性的目标化合物。主要技术参数：1）设计合成一系列镇痛双靶点化合物，并对结构进行确证；2）进行药效学的初步筛选及相关检测，挑选出成药性较好的目标化合物，在镇痛模型中测试其效果。

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需求详情

技术介绍

需求项目简述
需求说明：多模式镇痛是通过干预多层面的痛觉感知或传导，实现不同作用机制药物或镇痛方法的相加或协同, 在围术期的疼痛管理中扮演了重要角色。利用不同作用机制的药物采用多元化的给药方式调节不同部位的疼痛感受器及传导通路，从而干扰机体神经元的致敏，降低痛觉感受，促进术后早期功能锻炼，同时减少阿片类药物的用量。根据不同的镇痛靶点，将环氧合酶抑制剂、钙离子通道调节剂与弱阿片受体激动剂，以及不限于以上药物组合靶点的药效团经Linker共价键连接，合成一系列双靶点镇痛新分子化合物（NLO化合物），并进行构效关系研究，筛选出可发挥协同作用活性的目标化合物。主要技术参数：1）设计合成一系列镇痛双靶点化合物，并对结构进行确证；2）进行药效学的初步筛选及相关检测，挑选出成药性较好的目标化合物，在镇痛模型中测试其效果。

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